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为何特泊替尼能 “分清敌我”?解密其靶向机制的独特性

2025-08-12 10:13:22

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很多人好奇,特泊替尼为什么能只攻击癌细胞而不伤害正常细胞?这背后藏着它靶向机制的独特性。正常细胞中的 MET 蛋白就像严格遵守纪律的 “士兵”,完成信号传递后会及时 “退役”(被降解),不会过度活跃。但突变的 MET 蛋白却像 “逃兵”,会逃避降解过程,始终保持活跃状态。

特泊替尼正是抓住了这一差异,它对突变 MET 蛋白的亲和力远超正常 MET 蛋白。就像一把特制的钥匙,只能打开突变蛋白这把 “异常锁”,而对正常蛋白的 “锁孔” 视而不见。这种高度的特异性,让它能精准定位癌细胞。

当特泊替尼与突变 MET 蛋白结合后,会形成稳定的复合物,阻止其与 ATP 结合 ——ATP 是蛋白发挥活性的 “能量源”。失去能量供给,突变蛋白就没法再激活下游信号,癌细胞的生长也就无从谈起。这种 “认敌不认我” 的特性,正是特泊替尼副作用较小的重要原因。


特泊替尼(tepotinib)

特泊替尼(tepotinib) 英文名称:Tepotinib,Tepmetko (EMD1214063) 品牌:默克(Merck KGaA) 结构:片剂 规格:450mg
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