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面对 MET 扩增，特泊替尼为何仍能发挥作用？

2025-08-12 10:21:28

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除了 MET 突变，特泊替尼对 MET 扩增的癌症也有疗效，这背后的原理值得细说。MET 扩增指的是癌细胞中 MET 基因的拷贝数异常增多，就像一个 “信号塔” 被大量复制，会释放出过量的 MET 蛋白，这些蛋白即使没有突变，也会因为数量过多而过度激活信号通路。

特泊替尼对付这种情况，靠的是它强大的 “结合能力” 和 “抑制效率”。它与 MET 蛋白的结合位点非常稳定，即使面对过量的 MET 蛋白，也能与之充分结合，就像用大量的 “抑制剂” 中和过量的 “信号分子”。

每一个与特泊替尼结合的 MET 蛋白都会失去活性，无法再传递增殖信号。这样一来，不管是突变导致的 “信号异常活跃”，还是扩增导致的 “信号过量释放”，特泊替尼都能有效控制。这种对 MET 异常的广泛抑制作用，让它在多种癌症治疗中都能发挥重要作用，为更多患者带来希望。

特泊替尼(tepotinib) 英文名称：Tepotinib,Tepmetko (EMD1214063) 品牌：默克(Merck KGaA) 结构：片剂规格：450mg

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