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吉列替尼如何精准 “锁定” FLT3 突变?

2025-09-01 09:12:42

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相关药品: >吉列替尼(适加坦 )

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今天聊白血病治疗的 “精准猎手” 吉列替尼,聚焦它针对 FLT3 突变急性髓系白血病(AML)的核心药理。

正常 FLT3 蛋白是造血干细胞的 “调控开关”,突变后会持续激活,导致干细胞疯狂增殖成癌细胞,这是 FLT3 突变 AML 的关键问题。吉列替尼分子结构中,有能精准嵌入 FLT3 蛋白活性位点的 “关键部位”,结合后可直接抑制其激酶活性,切断癌细胞的 “增殖信号”,让癌细胞停止分裂并凋亡。

它不仅能抑制原发性 FLT3 突变(如 ITD、TKD 突变),对 D835Y、F691L 等继发性耐药突变也有效。正因瞄准 FLT3 突变核心病灶,而非泛泛攻击细胞,它比传统化疗更精准,能在耐药或复发患者中起效。

简言之,吉列替尼通过分子层面精准结合,切断癌细胞生存信号,实现抑制癌细胞、保护正常细胞的效果。

吉列替尼(适加坦 )

吉列替尼(适加坦 ) 英文名称:Gilteritinib(Xospata) (ASP2215) 品牌:安斯泰来制药(Astellas Pharma Inc.) 结构:片剂 规格:40mg
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