色瑞替尼/赛瑞替尼(CERITINIB)是治疗非小细胞肺癌的特效药吗?
美国FDA批准色瑞替尼用于ALK阳性转移性非小细胞肺癌治疗。色瑞替尼是FDA批准的第二个ALK抑制剂,这是FDA批准的第3个突破性药物,也是继ibrutinib后第二个经四重特批通道上市的药物。
色瑞替尼作用机理:色瑞替尼是ALK抑制剂,对表达EML4-ALK、NPM-ALK融合蛋白的细胞有抑制作用,能够克服crizotinib耐药性。
色瑞替尼详细说明:色瑞替尼的是碱类药物的ALT(+)靶向抑制剂,靶点包括:ALK, insulin-like growth factor 1 receptor (IGF-1R), insulin receptor (InsR), and ROS1,其中对ALK活性最好。
色瑞替尼警告和注意事项:
最常见不良反应为腹泻,恶心,转氨酶升高,呕吐,腹痛,疲乏,食欲减退,和便秘。
⑴ 严重和持续胃肠道毒性:在38%患者由于发生腹泻,恶心,呕吐或腹痛调整剂量。
⑵ 肝毒性:ZYKADIA可能致肝毒性。
⑶ 间质性肺疾病(ILD)/肺炎
⑷ QT间期延长:ZYKADIA可能致QTc间期延长。
⑸ 高血糖:ZYKADIA可能致高血糖。
⑹ 心动过缓:ZYKADIA可能致心动过缓。
⑺ 胚胎胎儿毒性:ZYKADIA可能致胎儿危害。

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