一种劳拉替尼游离碱的晶体专利在审

　　劳拉替尼是一种新型、可逆、强效小分子ALK和ROS1抑制剂，其对ALK已知的耐药突变均具有很强的抑制作用，因而被誉为第3代ALK抑制剂。

　　劳拉替尼作用多样且效果强大的药品。

　　而且，由于其血脑屏障通透性高，对发生中枢神经系统转移的非小细胞肺癌可发挥较好的效力。

　　适用于治疗ALK阳性和ROS1阳性晚期NSCLC，FDA授予其突破性疗法和孤儿药地位。

　　携带ALK或者ROS1突变的肺癌患者被称为肺癌中的“幸运儿”，因为针对ALK或ROS1突变的靶向药物不仅疗效好，而且选择多。

　　本发明公开了一种(10R)‑7‑氨基‑12‑氟‑2,10,16‑三甲基‑15‑氧代‑10,15,16,17‑四氢‑2H‑8,4‑(次甲基桥)吡唑并[4,3‑h][2,5,11]苯并氧杂二氮杂十四熳环‑3‑甲腈(劳拉替尼)游离碱的晶体，该晶体使用Cu‑Ka射线进行测定的X‑射线粉末衍射图谱中，至少包含以下特征峰：衍射角2θ值为7.85±0.2°、12.21±0.2°、17.16±0.2°、17.92±0.2°、20.59±0.2°和23.44±0.2°;所得的晶体稳定性好，适于工业化生产。

　　此外，本发明还提供所述晶体的制备方法和药用组合物。