阿达格拉西布它是如何工作的和有效性？

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阿达格拉西布用于肺癌吗？

是的，Adagrasib 是一种靶向 KRAS G12C 基因突变的抗癌药物， FDA 批准用于治疗具有 KRAS G12C 突变的成人晚期和转移性非小细胞肺癌 （NSCLC） 和结直肠癌。它通常在以前的治疗停止工作时使用。这种药物单独用于治疗 NSCLC。但对于结直肠癌，它与 Erbitux（西妥昔单抗）一起使用。

什么是KRAS G12C 基因突变肺癌？

非小细胞肺癌 （NSCLC） 是全球第二常见癌症，在美国每年有超过 220.000 例诊断和 130.000 例死亡。NSCLC 的主要组织学亚型包括腺癌 （ADC）、鳞状细胞癌 （SCC）、腺鳞癌 （ASC）、大细胞癌 （LCC） 和未另行说明 （NOS） NSCLC。

其中，KRAS突变在NSCLC患者中报告最频繁，患病率为20-30%值得注意的是，p.G12C 单核苷酸变体 （KRASG12C）约占所有KRAS突变的40%。

什么是阿达格拉西布？它是如何工作的？

Adagrasib 抑制一种称为 KRAS G12C 的 KRAS 变体形式。Adagrasib 与变体 KRAS G12C 半胱氨酸蛋白结合并使其失活，使细胞活力降低，阻止肿瘤增殖能力，并导致肿瘤消退。

阿达格拉西布对肺癌治疗的效果如何？

在KRYSTAL-12（NCT04685135）III期临床试验中，KRAS的晚期NSCLC患者G12C既往接受过治疗的人被随机分配接受阿达格西布（口服 600 mg，每天两次）或多西紫杉醇（75 mg/m2每三周静脉注射一次）。以摘要形式发表的初步结果显示，与多西紫杉醇相比，接受阿达格拉西布治疗的患者中位PFS和ORR显著增加（5.49个月 vs 3.84个月，HR 0.58（95%CI 0.45–0.76）p < 0.0001）。同样，与多西紫杉醇相比，接受阿达格拉西布治疗的患者报告了 ORR 升高（31.9% vs 9.2%，OR 4.68 （95% CI 2.56–8.56） p < 0.0001）。分别在接受阿达格拉西和多西紫杉醇治疗的患者中，94.0% 和 86.4% 报告了 TRAE。两组也报告了相似的 3-4 级 TRAE 率（47.0 % vs 45.7%）。

阿达格拉西布如何用药？

每天两次口服 600 毫克，直到您出现疾病进展或出现不可接受的毒性。每天在同一时间吞服整个药物，无论是否进食。不要压碎、劈开或咀嚼药物。如果您错过服药超过四个小时或呕吐一剂，请等待并在下一个预定时间服用下一剂。

如果出现不良反应，第一次减少剂量为每天两次口服 400 毫克，第二次减少剂量为每天一次口服 600 毫克。