用于实体瘤的新型 PARP 抑制剂的给药在 1 期研究中开始

　　根据 Rhizen Pharmaceuticals AG 的新闻稿，第一位患者已在新型聚(ADP-核糖)聚合酶(PARP)抑制剂 RP12146 的 1/1b 期研究中给药，用于治疗晚期实体瘤。

　　临床前研究发现 RP12146 具有与批准的 PARP 抑制剂奥拉帕尼(Lynparza)相当的疗效和活性。此外，还发现该实验性试剂可能具有更高的安全性。

　　“PARP 抑制剂在 DNA 损伤反应领域取得了巨大成功，但它们并非没有安全问题，限制了其全部潜力的实现。虽然我们的新型 PARP 抑制剂正在竞争激烈的领域，但我们预计其卓越的临床前安全性Rhizen Pharma 的创始人兼首席执行官 Swaroop Vakkalanka 在一份新闻稿中说：“我们的 PARP 计划是我们的 DDR 平台工作的基础，并将成为我们希望在未来发展的几种新型专有组合的支柱。”

　　1/1b 期研究 (NCT05002868) 的目标是招募 60 名参与者，预计研究完成日期为 2023 年 8 月。研究的主要终点是最大耐受剂量和出现治疗紧急不良事件的患者人数。次要终点包括总体反应率、临床获益率和无进展生存期。2

　　在单臂研究期间，患者将每天一次以 100 毫克的起始剂量接受 RP12146。

　　为了参加研究，患者在签署知情同意书时必须至少年满 18 岁，患有组织学或细胞学证实的恶性实体瘤，并且在至少 1 次标准治疗后出现进展，并且没有其他可接受的标准治疗方案，基线时根据 RECIST 1.1 版至少有一个可测量的病变，ECOG 表现状态为 0 至 2，并同意使用避孕措施。肿瘤类型包括乳腺癌、卵巢癌、输卵管癌、腹膜癌、广泛期小细胞肺癌、前列腺癌、胰腺癌、结直肠癌、胆道癌和子宫内膜癌。

　　HER2 阳性乳腺癌患者，正在接受另一种抗癌治疗，除治疗相关性脱发外，既往治疗的急性毒性尚未恢复，既往使用 PARP 抑制剂治疗，在开始研究治疗后 4 周内进行大手术、全身不受控制的脑转移、妊娠和哺乳期或不受控制的疾病，不符合参与资格。

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